Repositorio
Institucional

Hormazabal, Emilio

Berberis microphylla G. Forst: a Chilean renewable source of cholinesterases and prolyl oligopeptidase inhibitors

TAYLOR & FRANCIS LTD

NATURAL PRODUCT RESEARCH

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Cholinesterase inhibitors are an important therapeutic Alzheimer disease strategy. Consequently, many research groups have focused their studies on finding new target or bioactive molecules for controlling this neurodegenerative disorder. In this regard, prolyl oligopeptidase (POP) has been considered a target on diseases in which cognitive capabilities are affected. Therefore, the objective of this study was to evaluate Berberis microphylla G. Forst. alkaloidal extract, berberine, palmatine and jatrorrhizine inhibitory activity on POP, acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) by in silico and in vitro methodologies. It was found that B. microphylla alkaloidal extract was a potent inhibitor of AChE with an IC50 value of 3.62 mu g/mL. To better understand the bioactivity of some alkaloids against AChE, BuChE and POP, a molecular docking approach was performed. The role of B. microphylla as source of AChE, BuChE and POP inhibitors is further discussed in this study.Los inhibidores de la colinesterasa constituyen una importante estrategia terapéutica para la enfermedad de Alzheimer. Por consiguiente, numerosos grupos de investigación han centrado sus estudios en la búsqueda de nuevas moléculas diana o bioactivas para el control de este trastorno neurodegenerativo. En este sentido, la prolil oligopeptidasa (POP) se ha considerado una diana terapéutica en enfermedades que afectan a las capacidades cognitivas. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue evaluar la actividad inhibitoria del extracto alcaloideo de Berberis microphylla G. Forst., berberina, palmatina y jatrorrizina sobre la POP, la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BuChE) mediante metodologías in silico e in vitro. Se observó que el extracto alcaloideo de B. microphylla era un potente inhibidor de la AChE con un valor de IC50 de 3,62 μg/mL. Para comprender mejor la bioactividad de algunos alcaloides frente a la AChE, la BuChE y la POP, se realizó un estudio de acoplamiento molecular. En este estudio se analiza con mayor detalle el papel de B. microphylla como fuente de inhibidores de AChE, BuChE y POP.

artículo original

Medicinal plant

Alzheimer

<italic>Berberis microphylla</italic> G. Forst

10.1080/14786419.2025.2588804

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ALZHEIMERS-DISEASE

ACETYLCHOLINESTERASE

ALZHEIMERS-DISEASE

ACETYLCHOLINESTERASE

Farmacología y Farmacia

Neurociencias

Química Médica

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WOS:001617097900001

Berberis microphylla G. Forst: a Chilean renewable source of cholinesterases and prolyl oligopeptidase inhibitors

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TAYLOR & FRANCIS LTD

NATURAL PRODUCT RESEARCH

Chemistry, Applied

Chemistry, Medicinal

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1478-6419

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